てんかん発作は、脳内の異常な神経活動により痙攣や意識障害などを引き起こす、緊急性の高い疾患である。発作時には抗てんかん薬フェニトイン（PHT）の静脈内投与が行われるが、医療機関への搬送中に発作が重篤化するおそれがある。
経鼻投与は、鼻腔粘膜から薬物を吸収し、脳または全身速やかに移行させることができる投与経路であり、迅速な効果発現と非侵襲的・簡便な投与が可能である点から注目されている。患者自身や介護者による自己投与も容易であり、救急医療への応用が期待されている。
しかし、PHTは水への溶解性が極めて低く、脳への効率的な薬物送達が困難である。そこで本研究では、PHTの溶解性を改善するために、非晶質固体分散体（Amorphous Solid Dipersion; ASD）を調製し、マウスに経鼻投与した。その結果、ASDによる溶解性の向上により、脳内へのPHT移行量が有意に増加することを明らかにした。
本研究成果は、難溶性薬物に対する溶解性改善技術を応用することで、経鼻投与による脳内送達性を高められることを示したものであり、脳を標的とした経鼻投与製剤開発の新たな指針を示す重要な知見である。

本研究は以下の助成を受けて実施されました。
令和6年度 若手研究者助成金（研究代表者：長友太希）
令和6年度 研究推進・研究奨励助成金（研究代表者：長友太希）
令和5～7年度 科学研究費助成事業（科研費）基盤研究（C）（研究代表者：長友太希）

論文情報
論文タイトル：
Impact of using amorphous solid dispersions on brain and systemic delivery of intranasally administered phenytoin
著者：
Taiki Nagatomo, Kanon Nagasawa, Yuiko Kanbara, Naoto Suzuki, Toyofumi Suzuki
原文は以下のリンクをご覧ください。
https://doi.org/10.1016/j.jddst.2025.107122