薬剤学研究室の長友太希助教らの研究成果がEuropean Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics誌に掲載されました
薬学部薬剤学研究室および医薬品化学研究室の内山教授と及川専任講師らの研究グループは、水溶性の低い抗てんかん薬フェニトイン（PHT）について、アミノ酸の一種であるL-アルギニンと組み合わせた共非晶質（Co-amorphous; CA）を調製することで溶解性を改善し、経鼻投与による脳への薬物送達を向上させることに成功しました。
てんかん発作は、脳内の異常な神経活動により痙攣や意識障害などを引き起こす緊急性の高い疾患であり、発作時にはPHTを脳へ素早く届ける必要があります。経鼻製剤は、注射のように血管を確保する必要がなく、患者自身や介護者でも扱える簡便な方法として、救急医療への応用が期待されています。
しかし、PHTは水への溶解性が低いため、そのままでは脳への効率的な薬物送達が困難でした。そこで本研究グループは、PHTの溶解性改善を目的にCAを調製し、マウスに経鼻投与しました。その結果、CA化による溶解性の向上に伴い、脳内へのPHT移行量が有意に増加することが明らかになりました。
本研究成果は、難溶性薬物の経鼻投与にCAを応用することで脳内送達性が高められることを示したものであり、今後の脳を標的とした経鼻投与製剤開発に大きく寄与することが期待されます。
本研究は以下の助成を受けて実施されました。
令和6年度 若手研究者助成金（研究代表者：長友太希）
令和6年度 研究推進・研究奨励助成金（研究代表者：長友太希）
令和5～7年度 科学研究費助成事業（科研費）基盤研究（C）（研究代表者：長友太希）
論文情報
論文タイトル：
Preferential nose-to-brain delivery of phenytoin via an intranasal phenytoin–arginine co-amorphous system
著者：
Taiki Nagatomo, Hiroteru Irino, Yuiko Kanbara, Kanon Nagasawa, Naoki Oikawa, Taketo Uchiyama, Naoto Suzuki, Toyofumi Suzuki
原文は以下のリンクをご覧ください。
https://doi.org/10.1016/j.ejpb.2026.115148
てんかん発作は、脳内の異常な神経活動により痙攣や意識障害などを引き起こす緊急性の高い疾患であり、発作時にはPHTを脳へ素早く届ける必要があります。経鼻製剤は、注射のように血管を確保する必要がなく、患者自身や介護者でも扱える簡便な方法として、救急医療への応用が期待されています。
しかし、PHTは水への溶解性が低いため、そのままでは脳への効率的な薬物送達が困難でした。そこで本研究グループは、PHTの溶解性改善を目的にCAを調製し、マウスに経鼻投与しました。その結果、CA化による溶解性の向上に伴い、脳内へのPHT移行量が有意に増加することが明らかになりました。
本研究成果は、難溶性薬物の経鼻投与にCAを応用することで脳内送達性が高められることを示したものであり、今後の脳を標的とした経鼻投与製剤開発に大きく寄与することが期待されます。
本研究は以下の助成を受けて実施されました。
令和6年度 若手研究者助成金（研究代表者：長友太希）
令和6年度 研究推進・研究奨励助成金（研究代表者：長友太希）
令和5～7年度 科学研究費助成事業（科研費）基盤研究（C）（研究代表者：長友太希）
論文情報
論文タイトル：
Preferential nose-to-brain delivery of phenytoin via an intranasal phenytoin–arginine co-amorphous system
著者：
Taiki Nagatomo, Hiroteru Irino, Yuiko Kanbara, Kanon Nagasawa, Naoki Oikawa, Taketo Uchiyama, Naoto Suzuki, Toyofumi Suzuki
原文は以下のリンクをご覧ください。
https://doi.org/10.1016/j.ejpb.2026.115148
