臨床薬物動態学研究室の辻泰弘教授らの研究成果が Journal of Antimicrobial Chemotherapy 誌に掲載されました
臨床薬物動態学研究室、医薬品化学研究室および富山大学医学部感染症学講座との共同研究の成果 “Differential salivary disposition of linezolid and its two major metabolites (PNU-142300 and PNU-142586) after a single dose in healthy adults” が、国際学術誌 Journal of Antimicrobial Chemotherapy に掲載されました。
リネゾリドは、多剤耐性黄色ブドウ球菌をはじめとするグラム陽性菌感染症の治療に用いられる抗菌薬です。リネゾリドの血中濃度は治療効果や副作用と関連することが報告されており、より安全で効果的な薬物治療を実現するため、血中の薬物濃度を測定して投与量を調節する治療薬物モニタリング（TDM）の臨床応用が期待されています。一方、採血を必要としない唾液を用いたTDMは、患者負担を軽減できる非侵襲的な方法として期待されています。
本研究では、健康成人に通常量のリネゾリドを単回静脈内投与し、リネゾリドおよび主要代謝物であるPNU-142300、PNU-142586について、血中の総濃度・非結合形濃度と唾液中濃度の薬物動態を解析しました。その結果、リネゾリドは唾液中で安定して定量され、血中動態とほぼ一致していました。一方、PNU-142300およびPNU-142586は血中では定量可能であったものの、唾液中ではすべての被験者、すべての測定時点で定量下限未満でした。
これらの結果は、唾液を用いたリネゾリドTDMの可能性をさらに支持する一方、主要代謝物の薬物曝露を評価するためには、現時点では血液を用いた測定が必要であることを示しています。本研究成果は、リネゾリドのより低侵襲なTDM法の確立と、安全かつ適正な薬物治療の実現に向けた基礎的知見になることが期待されます。
なお、本研究は、令和7・8年度日本大学特別研究（研究代表者：今井健一［日本大学歯学部］）および日本学術振興会科学研究費助成事業（JSPS KAKENHI、課題番号 JP22K08597）の支援により実施しました。
＜論文名＞
Differential salivary disposition of linezolid and its two major metabolites (PNU-142300 and PNU-142586) after a single dose in healthy adults
＜著者名＞
Tsuji Y, Kawasuji H, Yamada T, Kurosaki F, Oikawa N, Kaneda M, Aoyama T, Uchiyama T, Yamamoto Y
＜掲載誌＞
Journal of Antimicrobial Chemotherapy
＜論文詳細＞
DOI: 10.1093/jac/dkag280
https://academic.oup.com/jac/article/81/9/dkag280/8758716
リネゾリドは、多剤耐性黄色ブドウ球菌をはじめとするグラム陽性菌感染症の治療に用いられる抗菌薬です。リネゾリドの血中濃度は治療効果や副作用と関連することが報告されており、より安全で効果的な薬物治療を実現するため、血中の薬物濃度を測定して投与量を調節する治療薬物モニタリング（TDM）の臨床応用が期待されています。一方、採血を必要としない唾液を用いたTDMは、患者負担を軽減できる非侵襲的な方法として期待されています。
本研究では、健康成人に通常量のリネゾリドを単回静脈内投与し、リネゾリドおよび主要代謝物であるPNU-142300、PNU-142586について、血中の総濃度・非結合形濃度と唾液中濃度の薬物動態を解析しました。その結果、リネゾリドは唾液中で安定して定量され、血中動態とほぼ一致していました。一方、PNU-142300およびPNU-142586は血中では定量可能であったものの、唾液中ではすべての被験者、すべての測定時点で定量下限未満でした。
これらの結果は、唾液を用いたリネゾリドTDMの可能性をさらに支持する一方、主要代謝物の薬物曝露を評価するためには、現時点では血液を用いた測定が必要であることを示しています。本研究成果は、リネゾリドのより低侵襲なTDM法の確立と、安全かつ適正な薬物治療の実現に向けた基礎的知見になることが期待されます。
なお、本研究は、令和7・8年度日本大学特別研究（研究代表者：今井健一［日本大学歯学部］）および日本学術振興会科学研究費助成事業（JSPS KAKENHI、課題番号 JP22K08597）の支援により実施しました。
＜論文名＞
Differential salivary disposition of linezolid and its two major metabolites (PNU-142300 and PNU-142586) after a single dose in healthy adults
＜著者名＞
Tsuji Y, Kawasuji H, Yamada T, Kurosaki F, Oikawa N, Kaneda M, Aoyama T, Uchiyama T, Yamamoto Y
＜掲載誌＞
Journal of Antimicrobial Chemotherapy
＜論文詳細＞
DOI: 10.1093/jac/dkag280
https://academic.oup.com/jac/article/81/9/dkag280/8758716
